Номер Cas: 144701-48-4 Молекулярная формула: C33H30N4O2
| Температура плавления | 261-263°С |
| Плотность | 1,16 (приблизительная оценка) |
| температура хранения | Инертная атмосфера, комнатная температура 2-8°C |
| растворимость | ДМСО: >5 мг/мл при 60 °C |
| оптическая активность | Н/Д |
| Появление | Белое твердое вещество |
| Чистота | ≥98% |
был запущен в США для лечения гипертонии.Его можно приготовить в восемь стадий, начиная с метил-4-амино-3-метилбензоата;первая и вторая циклизация в бензимидазольное кольцо происходят на стадиях 4 и 6 соответственно.блокирует действие ангиотензина II (Ang II), основной эффекторной молекулы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).Это шестой представитель этого класса «сартанов», поступающий на рынок после ведущего соединения лозартана.Его длительный эффект (период полувыведения 24 часа) может быть основным отличием от других антагонистов ангиотензина II.В отличие от некоторых других агентов этой категории, его активность не зависит от превращения в активный метаболит, 1-O-ацилглюкуронид является основным метаболитом, обнаруженным у людей. Он является мощным конкурентным антагонистом рецепторов AT1, которые опосредуют большинство важных эффектов ангиотензин II при отсутствии сродства к подтипам AT2 или другим рецепторам, участвующим в сердечно-сосудистой регуляции.В нескольких клинических исследованиях однократная суточная доза вызывала эффективное и устойчивое снижение артериального давления с низкой частотой побочных эффектов (особенно связанный с лечением кашель, связанный с ингибиторами АПФ, у пожилых пациентов).
является антагонистом рецепторов ангиотензина II.
